Czech
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
EXCLI Journal 2017

An in silico approach in predicting the possible mechanism involving restoration of wild-type p53 functions by small molecular weight compounds in tumor cells expressing R273H mutant p53.

Články mohou překládat pouze registrovaní uživatelé
Přihlášení Registrace
Odkaz je uložen do schránky
Ibrahim Malami
Aliyu Muhammad
Imaobong C Etti
Peter M Waziri
Alhassan M Alhassan

Klíčová slova

Abstraktní

R273H mutant p53 is a DNA-contact mutant that renders p53 dysfunctional due to a single substitution of Arg273 for His273. Rescuing R273 mutant p53 implies that a competent molecule would have to bind to the site of DNA-contact hot spots to complement the loss of contact with the DNA-binding domain. Here, curcumin, flavokawain B, and alpinetin were docked against the crystal structure of R273H mutant p53 in silico. Consequently, all the compounds bind to the cavity of R273H mutant p53 with a dissociation constant estimated to have 36.57, 70.77, and 75.11 µM for curcumin, flavokawain B, and alpinetin, respectively. Subsequently, each molecule was able to bind to the R273H mutant p53 by interacting with the DNA-contact hot spot Arg248 and mutant R273H, thereby compensating for the loss of direct contact with the DNA-binding domain. Furthermore, all the molecules were able to induce a direct contact with the consensus site of the DNA binding domain, thus maintaining DNA-contact residues with the DNA. The present findings offer preliminary indirect supporting evidence that small molecular weight compounds may certainly rescue DNA-contact mutant p53, which may lay a foundation for designing a competent and effective molecule capable of rescuing mutant p53 in tumor cells expressing R273H mutant p53.

Připojte se k naší
facebookové stránce

Nejúplnější databáze léčivých bylin podložená vědou

  • Funguje v 55 jazycích
  • Bylinné léky podporované vědou
  • Rozpoznávání bylin podle obrázku
  • Interaktivní mapa GPS - označte byliny na místě (již brzy)
  • Přečtěte si vědecké publikace související s vaším hledáním
  • Hledejte léčivé byliny podle jejich účinků
  • Uspořádejte své zájmy a držte krok s novinkami, klinickými testy a patenty

Zadejte symptom nebo chorobu a přečtěte si o bylinách, které by vám mohly pomoci, napište bylinu a podívejte se na nemoci a příznaky, proti kterým se používá.
* Všechny informace vycházejí z publikovaného vědeckého výzkumu

Google Play badgeApp Store badge