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Fitoterapia 2020-Sep

Tropolone derivatives with hepatoprotective and antiproliferative activities from the aerial parts of Chenopodium album Linn

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Qin-Ge
Rong-Rui Wei
Xiao-Dong Zhang
Zhi-Pei Sang
Jiang-Hong Dong
Qi-Xin Lu
Hao-Feng Huang
Dong-Mei Guo
Lin Jiang

Schlüsselwörter

Abstrakt

Chenopodium album Linn is used as the traditional Chinese medicine for treating cough, anorexia, piles, dysentery, diarrhea, and kills small worms in China. Nine new tropolones (1-9), and fourteen known tropolone derivatives (10-23) were elucidated by comprehensive spectroscopic data analysis and references from C. album Linn for the first time. Compounds (1-4) and compounds (13-14) displayed notably hepatoprotective activities in intro for lowering AST levels (19.63 ± 2.34 to 29.87 ± 1.27 U•L-1) and ALT levels (15.21 ± 1.18 to 20.29 ± 2.11 U•L-1) in HepG2 cells treated with H2O2. Compounds (8-9) and compounds (15-17) exhibited moderate antiproliferative activities in vitro against the human tumor cell lines with IC50 values ranging from 0.5 ± 0.2 to 15.5 ± 2.7 μM. A preliminary structure activity relationship was summarized and discussed scientifically, which provided new clues to design novel hepatoprotective and antiproliferative drugs based on the tropolone derivatives.

Keywords: Antiproliferative; Chenopodium album Linn; Hepatoprotective; Tropolone.

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