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Bioorganic and Medicinal Chemistry 2011-Jul

New vasorelaxant indole alkaloids, villocarines A-D from Uncaria villosa.

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Hirotaka Matsuo
Ryuichi Okamoto
Kazumasa Zaima
Yusuke Hirasawa
Intan Safinar Ismail
Nordin Hj Lajis
Hiroshi Morita

Palabras clave

Abstracto

Villocarines A-D (1-4), four new indole alkaloids have been isolated from the leaves of Uncaria villosa (Rubiaceae) and their structures were elucidated by 2D NMR methods and chemical correlations. Villocarine A (1) showed vasorelaxation activity against rat aortic ring and showed inhibition effect on vasocontraction of depolarized aorta with high concentration potassium, and also inhibition effect on phenylephrine (PE)-induced contraction in the presence of nicardipine in a Ca(2+) concentration-dependent manner. The vasorelaxant effect by 1 might be attributed mainly to inhibition of calcium influx from extracellular space through voltage-dependent calcium channels (VDC) and/or receptor-operated Ca(2+)-channels (ROC), and also partly mediated through the increased release of NO from endothelial cells and opening of voltage-gated K(+)-channels.

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