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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2013-Jun

Synthesis and biological evaluation of 68Ga labeled bis-DOTA-3,3'-(benzylidene)-bis-(1H-indole-2-carbohydrazide) as a PET tracer for in vivo visualization of necrosis.

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Kristof Prinsen
Marlein Miranda Cona
Jan Cleynhens
Hubert Vanbilloen
Junjie Li
Natalia Dyubankova
Eveline Lescrinier
Guy Bormans
Yicheng Ni
Alfons Verbruggen

Mots clés

Abstrait

The aim of the present study was to develop a (68)Ga labeled bis-DOTA derivative of benzylidene-bis-indole and compare the in vivo stability and biodistribution with that of the previously reported bis-DTPA derivate for in vivo imaging of necrosis using PET. Uptake of the tracer was evaluated in a mouse model of Fas-mediated hepatic apoptosis in correlation with histochemical stainings. The novel (68)Ga labeled tracer showed an improved in vivo stability and could therefore be used for selective non-invasive imaging of necrotic cell death using PET.

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