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Journal of Medicinal Chemistry 2019-Jan

Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases.

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Dahye Lee
Haushabhau Pagire
Suvarna Pagire
Eun Bae
Mahesh Dighe
Minhee Kim
Kyu Lee
Yoon Jang
Ashok Jaladi
Kwan-Young Jung

कीवर्ड

सार

Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4) activation is associated with metabolic diseases including hyperglycemia, insulin resistance, allergies, and cancer. Structural modifications of hit anthraquinone led to the identification of a new series of allosteric PDK4 inhibitors. Among this series, compound 8c showed promising in vitro activity with an IC50 value of 84 nM. Good metabolic stability, pharmacokinetic profiles, and possible metabolites were suggested. Compound 8c improved glucose tolerance in diet-induced obese mice and ameliorated allergic reactions in a passive cutaneous anaphylaxis mouse model. Additionally, compound 8c exhibited anticancer activity by controlling cell proliferation, transformation, and apoptosis. From the molecular docking studies, compound 8c displayed optimal fitting in the lipoamide binding site (allosteric) with a full fitness, providing a new scaffold for drug development toward PDK4 inhibitors.

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