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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2020-Mar

A hypoxia-activated antibacterial prodrug.

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Yuan Yeoh
John Horsley
Steven Polyak
Andrew Abell

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सार

A prodrug based on a known antibacterial compound is reported to target Staphylococcus aureus and Escherichia coli under reductive conditions. The prodrug was prepared by masking the N-terminus and side chain amines of a component lysine residue as 4-nitrobenzyl carbamates. Activation to liberate the antibacterial was demonstrated on treatment with a model reductant, tin(II) chloride. The bioactivity of 1 was confirmed in antibacterial susceptibility assays whereas prodrug 2 was inactive.

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