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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2010-Feb

Furo[2,3-b]pyridine-based cannabinoid-1 receptor inverse agonists: synthesis and biological evaluation. Part 1.

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John S Debenham
Christina B Madsen-Duggan
Richard B Toupence
Thomas F Walsh
Junying Wang
Xinchun Tong
Sanjeev Kumar
Julie Lao
Tung M Fong
Jing Chen Xiao

Parole chiave

Astratto

The synthesis, SAR and binding affinities of cannabinoid-1 receptor (CB1R) inverse agonists based on furo[2,3-b]pyridine scaffolds are described. Food intake, mechanism specific efficacy, pharmacokinetic, and metabolic evaluation of several of these compounds indicate that they are effective orally active modulators of CB1R.

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