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Journal of Medicinal Chemistry 1994-Jun

Synthesis and topical antiinflammatory and antiallergic activities of antioxidant o-aminophenol derivatives.

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N Sugiyama
F Akahoshi
S Kuwahara
M Kajii
Y Sakaue
H Yakumaru
M Sugiura
C Fukaya

キーワード

概要

In order to develop novel compounds for topical use possessing antiallergic as well as antiinflammatory activities, a series of o-aminophenol derivatives bearing H1-antihistaminic structures were synthesized and their effects were investigated on lipid peroxidation in rat brain homogenates, antiinflammatory effection arachidonic acid- and 12-O-tetradecanoylphorbol-13- acetate-induced mouse ear edema and antiallergic effect on 48-h homologous passive cutaneous anaphylaxis in rats. Furthermore, the effects of these compounds on delayed-type hypersensitivity reaction in mice were examined. Several N-monosubstituted amino-4-methylphenols were found to exert potent inhibitory activities in all of these assays. Of these compounds, 4m was chosen for further development as AD0261.

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