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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2013-Dec

4-Bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent, orally bioavailable Stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1) inhibitors. Part 1: urea-based analogs.

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Shyh-Ming Yang
Yuting Tang
Rui Zhang
Huajun Lu
Gee-Hong Kuo
Michael D Gaul
Yaxin Li
George Ho
James G Conway
Yin Liang

키워드

요약

A new series of urea-based, 4-bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent SCD1 inhibitors is described. The structure-activity relationships focused on bicyclic heteroarenes and aminothiazole-urea portions are discussed. A trend of dose-dependent decrease in body weight gain in diet-induced obese (DIO) mice is also demonstrated.

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