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Fitoterapia 2010-Jan

Antituberculosis activity of natural and semisynthetic azorellane and mulinane diterpenoids.

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Gloria María Molina-Salinas
Jorge Bórquez
Alejandro Ardiles
Salvador Said-Fernández
Luis Alberto Loyola
Aurelio San-Martín
Isidro González-Collado
Luis Manuel Peña-Rodríguez

Palavras-chave

Resumo

The antituberculosis activity of 14 natural azorellane and mulinane diterpenoids isolated from Azorella compacta, Azorella madreporica, Mulinum crassifolium, and Laretia acaulis, together with eight semisynthetic derivatives, was evaluated against two Mycobacterium tuberculosis strains. The natural azorellanes azorellanol (3) and 17-acetoxy-13-alpha-hydroxyazorellane (6), and the semisynthetic mulinanes 13-hydroxy-mulin-11-en-20-oic-acid methyl ester (13) and mulinenic acid methyl ester (23), showed the strongest activity, with MIC values of 12.5 microg/mL against both strains. The methylated derivatives 13-hydroxy-mulin-11-en-20-oic-acid methyl ester (13), mulin-11,13-dien-20-oic acid methyl ester (15) and mulinenic acid methyl ester (23) proved to be more active than the parent compounds.

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