Russian
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
ACS Medicinal Chemistry Letters 2015-Sep

Identification of Bidentate Salicylic Acid Inhibitors of PTP1B.

Только зарегистрированные пользователи могут переводить статьи
Войти Зарегистрироваться
Ссылка сохраняется в буфер обмена
Sina Haftchenary
Andriana O Jouk
Isabelle Aubry
Andrew M Lewis
Melissa Landry
Daniel P Ball
Andrew E Shouksmith
Catherine V Collins
Michel L Tremblay
Patrick T Gunning

Ключевые слова

абстрактный

PTP1B is a master regulator in the insulin and leptin metabolic pathways. Hyper-activated PTP1B results in insulin resistance and is viewed as a key factor in the onset of type II diabetes and obesity. Moreover, inhibition of PTP1B expression in cancer cells dramatically inhibits cell growth in vitro and in vivo. Herein, we report the computationally guided optimization of a salicylic acid-based PTP1B inhibitor 6, identifying new and more potent bidentate PTP1B inhibitors, such as 20h, which exhibited a > 4-fold improvement in activity. In CHO-IR cells, 20f, 20h, and 20j suppressed PTP1B activity and restored insulin receptor phosphorylation levels. Notably, 20f, which displayed a 5-fold selectivity for PTP1B over the closely related PTPσ protein, showed no inhibition of PTP-LAR, PRL2 A/S, MKPX, or papain. Finally, 20i and 20j displayed nanomolar inhibition of PTPσ, representing interesting lead compounds for further investigation.

Присоединяйтесь к нашей
странице facebook

Самая полная база данных о лекарственных травах, подтвержденная наукой

  • Работает на 55 языках
  • Травяные лекарства, подтвержденные наукой
  • Распознавание трав по изображению
  • Интерактивная карта GPS - отметьте травы на месте (скоро)
  • Прочтите научные публикации, связанные с вашим поиском
  • Ищите лекарственные травы по их действию
  • Организуйте свои интересы и будьте в курсе новостей исследований, клинических испытаний и патентов

Введите симптом или заболевание и прочтите о травах, которые могут помочь, введите лекарство и узнайте о болезнях и симптомах, против которых оно применяется.
* Вся информация основана на опубликованных научных исследованиях.

Google Play badgeApp Store badge