Serbian
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
Journal of Medicinal Chemistry 1991-Apr

Synthesis and aromatase inhibitory activity of novel 1-(4-aminophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane- and -[3.1.1]heptane-2,4- diones.

Само регистровани корисници могу преводити чланке
Пријави се / Пријави се
Веза се чува у привремену меморију
J Stanek
A Alder
D Bellus
A S Bhatnagar
A Häusler
K Schieweck

Кључне речи

Апстрактан

The synthesis of 3-(cyclohexymethyl)-1-(4-aminophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2, 4-dione (1h), with its optical enantiomers, and a series of novel achiral 1-(4-aminophenyl)-3-azabicyclo[3.1.1]haptane-2,4-diones (2a-i,k) is described. These compounds were tested in vitro for inhibition of human placental aromatase, a cytochrome-P450-dependent enzyme responsible for the conversion of androgens to estrogens. All of them displayed enzyme-inhibiting activity, and 3-cyclohexyl derivative 2g and 3-cyclohexylmethyl derivative 1h both proved more potent (greater than 140-fold) than the clinically effective agent aminoglutethimide [3-(4-aminophenyl)-3-ethylpiperidine-2,6-dione, AG]. As with AG and its derivatives, the 1R-(+)-enantiomer of 1h was responsible for the enzyme inhibitory activity. These novel compounds are of interest as potential drugs for endocrine therapy of hormone-dependent tumors, e.g. breast cancer.

Придружите се нашој
facebook страници

Најкомплетнија база лековитог биља подржана науком

  • Ради на 55 језика
  • Биљни лекови потпомогнути науком
  • Препознавање биљака по слици
  • Интерактивна ГПС мапа - означите биље на локацији (ускоро)
  • Читајте научне публикације повезане са вашом претрагом
  • Претражите лековито биље по њиховим ефектима
  • Организујте своја интересовања и будите у току са истраживањем вести, клиничким испитивањима и патентима

Упишите симптом или болест и прочитајте о биљкама које би могле да помогну, укуцајте неку биљку и погледајте болести и симптоме против којих се користи.
* Све информације се заснивају на објављеним научним истраживањима

Google Play badgeApp Store badge