Ukrainian
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
Biomedical Chromatography 2017-Nov

Identification of Cytochrome P450 (CYP) isoforms involved in the metabolism of artocarpin and assessment of its drug-drug interaction (DDI).

Тільки зареєстровані користувачі можуть перекладати статті
Увійти Зареєструватися
Посилання зберігається в буфері обміну
Wei Qu
Xuezheng Liu

Ключові слова

Анотація

Artocarpin isolated from an agricultural plant Artocarpus communis has shows anti-inflammation and anticancer activities. In this study, we utilized recombinant human UDP-glucuronosyltransferasesupersomes (UGTs) and human liver microsomes to explore its inhibitory effect on UGTs and cytochrome p450 enzymes (CYPs). Chemical inhibition studies and screening assays with recombinant human CYPs were used to identify if CYP isoform is involved in artocarpin metabolism. Artocarpin showed strong inhibition against UGT1A3, UGT1A6, UGT1A7, UGT1A8, UGT1A9, UGT1A10, UGT2B7, CYP2C8 and CYP3A4. In particular, artocarpin exhibited competitive inhibition against CYP3A4 and noncompetitive inhibition against UGT1A3 and UGT1A7. The half inhibition concentration values for CYP3A4, UGT1A3 and UGT1A7 were 4.67, 3.82 and 4.82 μm, and the inhibition kinetic parameters for them were 0.78, 2.67 and 3.14 μm, respectively. After artocarpin was incubated in human liver microsomes and determined by HPLC, we observed its main metabolites (M1 and M2). In addition, we proved that CYP2D6 played the key role in the biotransformation of artocarpin in human liver microsomes. The result of molecular docking further confirmed that artocarpin interacted with CYP2D6, CYP2C8 and CYP3A4 through hydrogen bonds. This study provided preliminary results for further research on artocarpin or artocarpin-containing herbs.

Приєднуйтесь до нашої
сторінки у Facebook

Найповніша база даних про лікарські трави, підкріплена наукою

  • Працює 55 мовами
  • Лікування травами за підтримки науки
  • Розпізнавання трав за зображенням
  • Інтерактивна GPS-карта - позначайте трави на місці (скоро)
  • Читайте наукові публікації, пов’язані з вашим пошуком
  • Шукайте лікарські трави за їх впливом
  • Організуйте свої інтереси та будьте в курсі новинних досліджень, клінічних випробувань та патентів

Введіть симптом або хворобу та прочитайте про трави, які можуть допомогти, наберіть траву та ознайомтесь із захворюваннями та симптомами, проти яких вона застосовується.
* Вся інформація базується на опублікованих наукових дослідженнях

Google Play badgeApp Store badge