Vietnamese
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
Anti-cancer drug design

1-[(Benzofuran-2-yl)phenylmethyl]triazoles as steroidogenic inhibitors: synthesis and in vitro inhibition of human placental CYP19 aromatase.

Chỉ người dùng đã đăng ký mới có thể dịch các bài báo
Đăng nhập Đăng ký
Liên kết được lưu vào khay nhớ tạm
T K Vinh
S W Yee
A J Kirby
P J Nicholls
C Simons

Từ khóa

trừu tượng

Hormone-dependent breast cancer is stimulated by the female hormones oestrone and oestradiol, therefore compounds which inhibit the specific enzymes involved in the formation of the nitogenic hormones, namely CYP19 aromatase (P450arom) and 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase (17beta-HSD) type 1, are targets of therapeutic interest for the treatment of breast cancer. A series of novel 1-[(benzofuran-2-yl)phenylmethyl]1,2,4-triazoles were prepared using a three-step synthesis and evaluated for their inhibitory activity against human placental aromatase in vitro, using [1,2,6,7-3H]androstenedione as the substrate for the aromatase enzyme. Inhibitory activity was dependent on both substituent and position of substitution, with introduction of small electron-withdrawing groups in the phenyl ring showing optimum activity (IC50 ranging from 0.065 to 2.02 microm). Substitution in the benzofuran ring resulted in a loss of activity when substituted at C-5 (IC50 > 20 microm). The compounds were all shown to exhibit weak inhibitory activity against rat testes P450 17 (17,20-lyase), indicating good selectivity towards P450arom.

Tham gia trang
facebook của chúng tôi

Cơ sở dữ liệu đầy đủ nhất về dược liệu được hỗ trợ bởi khoa học

  • Hoạt động bằng 55 ngôn ngữ
  • Phương pháp chữa bệnh bằng thảo dược được hỗ trợ bởi khoa học
  • Nhận dạng các loại thảo mộc bằng hình ảnh
  • Bản đồ GPS tương tác - gắn thẻ các loại thảo mộc vào vị trí (sắp ra mắt)
  • Đọc các ấn phẩm khoa học liên quan đến tìm kiếm của bạn
  • Tìm kiếm dược liệu theo tác dụng của chúng
  • Sắp xếp sở thích của bạn và cập nhật các nghiên cứu tin tức, thử nghiệm lâm sàng và bằng sáng chế

Nhập một triệu chứng hoặc một căn bệnh và đọc về các loại thảo mộc có thể hữu ích, nhập một loại thảo mộc và xem các bệnh và triệu chứng mà nó được sử dụng để chống lại.
* Tất cả thông tin dựa trên nghiên cứu khoa học đã được công bố

Google Play badgeApp Store badge